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杨青青1
1.国家知识产权局专利局专利审查协作四川中心；
2.
药学管理部，四川省癌症防治中心，电子科技大学医学院附属肿瘤医院杨青青（1988－）女，
蒋嘉瑜（1989－）女，博士，助理研究员，研究方向：药剂领域专利实质审查（等同于第一作者）。
中国科技信息2019年第12期·CHINA SCIENCE AND TECHNOLOGY INFORMATION Jun .2019
◎专利分析研究靶点
相同（图3），其中以VEGFR（VEGF）的专利申请最多
（13件），该靶点也是目前癌症应用最广泛的靶点之一，
抗VEGF 的贝伐珠单抗就显示了对多种实体瘤均具有较优
的疗效。此外，有3件申请针对的靶点是mTOR，其中申
请号为CN201110253059.8的专利公开了一种产率更高的
依维莫司的合成方法，申请人是成都摩尔生物医药有限公司，
该专利于2013年8月28日获得授权。其余两件专利申请
（CN201610228588.5和CN201610882662.5）的申请
人均为四川大学，请求保护的均为针对mTOR 靶点的药物
化合物，前者目前处于实质审查阶段，后者已获得授权。可见，
四川抗肿瘤靶向药物的专利申请虽然涉及靶点种类多，但是
主要集中在实验室研究阶段，市场化程度偏低。
结语
长期以来，我国的药物研发多以仿制和基于原研药进行
简单的结构改造为主，这也是我国制药发展的必要途径。针
对抗肿瘤靶向药物，除对可仿制药物继续进行技术跟进，国
内企业也可在优化制备方法、药物联用、药物新用途方
面开展研究。四川在这一领域的科研力量主要集中在高校，
这与全球或国内的研发力量主要集中在药企不同。四川抗肿
瘤靶向药物的专利申请虽然涉及靶点种类多，但是主要集中
在实验室研究阶段，市场化程度偏低。因此，可以先针对目
前已有活性的化合物继续深入研究，淘汰毒副作用大或物化
性质差的化合物，重点考察筛选后的化合物的成药性。由于
四川在这一领域还未形成成熟的产业结构，大多数企业规模
不大，创新能力明显不足，建议促进药品研发向优势企业集
中，优化企业结构。通常，活性化合物的专利到期日早于其
国家知识产权局专利审查协作中心晶体、盐、溶剂化物或制剂，因此，可以重点开发不同于原
研药企的、适宜用药的新晶体、盐或制剂配方等。
表1 四川涉及抗肿瘤靶向药物的PCT 专利申请
申请号发明名称申请人靶点状态
CN201580023470一种（取代的苯基）（取代的嘧啶）胺基
衍生物及其制备方法和药物用途四川海思科制药EGFR 国内审查阶段
CN201580002033一种阿比特龙衍生物及其制备方法和医药
用途四川海思科制药CYP17复审阶段
CN201580002731取代的二氢苯并呋喃－－甲酮衍生物、
其制备及用途四川海思科制药WNT 授权
CN201280052853咪唑二酮类化合物及其用途成都海创药业ANDROGEN RECEPTOR 中美日欧澳均授权
图1 四川省抗肿瘤靶向药物专利申请人排名图2 四川省抗肿瘤靶向药物专利申请人类型图3 基于该靶点设计的抗肿瘤药物的四川专利申请量
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