☆☆☆☆考点1：⼉茶酚类拟肾上腺素药物
1.肾上腺素（副肾碱）
【结构特点】内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，⽐旋度呈左旋。合成的肾上腺素为外消旋体，活性仅为左旋体的
1/12.药⽤的左旋体系从合成的外消旋体中拆分⽽得，[α]20D-50.0°～-53.5°。
【理化性质】左旋的肾上腺素⽔溶液加热或室温放置后，可发⽣外消旋化，⽽使活性降低。在pH为4以下，消旋的速度较快，故在使⽤时要注意溶液的pH.
【临床⽤途】本品对α和β受体都有激动作⽤，使⼼肌收缩⼒加强，⼼率加快，⼼肌耗氧量增⼤。临床上⽤于过敏性休克、⽀⽓管哮喘及⼼搏骤停的抢救。
2.盐酸多巴胺
【结构特点】多巴胺具有⼉茶酚胺结构，在空⽓中易氧化变⾊。
【理化性质】本品为⽩⾊或类⽩⾊有光泽的结晶；⽆臭，味微苦；露置空⽓中及遇光颜⾊渐变深。本品在⽔中易溶，在⽆⽔⼄醇中微溶，在氯仿或⼄醚中极微溶解。pKa（HA）为10.6，pKa（HB+）为8.9.
【临床⽤途】多巴胺在体内可被单胺氧化酶（MAO）和⼉茶酚氧甲基转移酶（COMT）两种酶进⾏⽣物转化，故⼝服⽆效，采⽤注射给药。但由于本品的极性较⼤，不易通过⾎脑屏障，通常不产⽣中枢的作⽤。
本品具β受体激动作⽤，也有⼀定的α受体激动作⽤，能增强⼼肌收缩，升⾼舒张压。改善末梢循环，明显增加尿量。临床上⽤于多种类型的休克。
常见的多巴胺的副作⽤为胸痛、呼吸困难、⼼律失常、⼼搏快⽽有⼒、全⾝软弱⽆⼒感等，应注意避免。
3.重酒⽯酸去甲肾上腺素
【结构特点】具有邻苯⼆酚的结构，遇光、空⽓或弱氧化剂易氧化变质。先氧化为红⾊的去甲肾上腺素红，继⽽氧化为棕⾊的多聚体。碱、铜、铁、锌等离⼦或某些盐类可促使本品氧化加速。
本品含⼀⼿性碳原⼦，临床⽤R构型（左旋体），⽐S构型（右旋体）活性强27倍。
【理化性质】本品为⽩⾊或⼏乎⽩⾊的结晶性粉末。本品在120℃加热3分钟或与盐酸在80℃～90℃共热2⼩时可发⽣消旋化，⽽降低效价。消旋速度与pH有关，pH为4以下消旋速度更快。在注射液的配制和储存中应避免加热，防⽌药品的消旋化。
【临床⽤途】本品有收缩⾎管、升⾼⾎压作⽤，⽤于周围循环不全时低⾎压状态的急救。
【体内代谢】主要经单胺氧化酶（MAO）催化氧化，脱氨⽣成中间体醛化合物Ⅰ，和经⼉茶酚氧甲基转移酶（COMT）催化得到中间体甲氧基化合物Ⅱ。Ⅰ和Ⅱ最后均转变为甲氧基化合物Ⅲ。拟肾上腺素药物的代谢都具有相似性。
报考导游证需要哪些条件 4.盐酸异丙肾上腺素（喘息定）
【化学名称】4-[（2-异丙氨基-1-羟基）⼄基]-1，2-苯⼆酚盐酸盐。陕西事业单位考试时间2021
【理化性质】本品为⽩⾊或类⽩⾊的结晶性粉末；⽆臭，味微苦。本品易溶于⽔。异丙肾上腺素pKa（HA）为10.1、12.1，pKa（HB+）为8.6.
【结构特点】异丙肾上腺素有⼀⼿性碳原⼦，左旋体的作⽤⽐右旋体强，在我国现在使⽤的是外消旋体。
异丙肾上腺素含有⼉茶酚胺的结构，易氧化变⾊，露置空⽓中与光线下易氧化，⾊渐变深，⽔溶液在空⽓中先氧化⽣成红⾊⾊素，再进⼀步聚合成棕⾊多聚体，溶液渐由粉红⾊变棕红⾊，在碱液中变化更快。这是⼉茶酚胺结构药物具有的通性。该类药物的注射剂应加抗氧剂，避免与⾦属接触，避光保存，以免失效。
【临床⽤途】本品仅作为⽀⽓管扩张剂⽤于呼吸道疾患，作为⼼脏兴奋剂作⽤于传导阻滞、⼼肌梗死后的⼼源性休克和败⾎性休克。
【体内代谢】本品⼝服⽆效，经注射或制成喷雾剂给药，容易吸收。吸收后主要在肝脏或其他组织中代谢。其作⽤持续时间⽐肾上腺素长。
5.盐酸多巴酚丁胺
【结构特点】多巴酚丁胺结构中含有⼀个⼿性碳原⼦，有两种光学异构体。两种异构体都选择激动β1受体。然⽽左旋体有激动α1受体的作⽤，右旋体则有阻滞α1受体的作⽤，所以药⽤消旋体。
芜湖事业单位考试网 【临床⽤途】本品为⼀选择性⼼脏β1受体兴奋剂，其正性肌⼒作⽤⽐多巴胺强，对β2受体和α受体兴奋性较弱。量能增加⼼肌收缩⼒，增加⼼排⾎量，很少增加⼼肌耗氧量，可降低外周⾎管阻⼒，能降低⼼室充盈压，促进房室结传导。临床⽤于器质性⼼脏病所发⽣的⼼⼒衰竭、⼼肌梗死所致的⼼源性休克及术后低⾎压。
本品缺点是作⽤时间短，⼝服⽆效，易产⽣耐受性。
☆☆☆☆☆考点2：⾮⼉茶酚类拟肾上腺素药物
1.硫酸特布他林
云南人才网 【临床⽤途】本品为选择性β2受体激动剂。⽤于⽀⽓管哮喘的，本品2.5mg的平喘作⽤与25mg⿇黄碱相当。主要⽤于⽀⽓管哮喘、哮喘型⽀⽓管炎和慢性阻塞性肺部疾患时的⽀⽓管痉挛。
2.重酒⽯酸间羟胺
【临床⽤途】本品主要激动α受体，升压效果⽐去甲肾上腺素稍弱，但较持久。有中等强度加强⼼脏收缩的作⽤。适⽤于各种休克及⼿术时低⾎压，在⼀般⽤量下，不致出现⼼律失常，因此也可⽤于⼼肌梗死性休克的。
3.硫酸沙丁胺醇（舒喘灵）
【化学名称】1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）⼄醇硫酸盐。
【理化性质】本品为⽩⾊或⼏乎⽩⾊的粉末，在⽔中易溶，在⼄醇中极微溶解，在氯仿或⼄醚中⼏乎不溶。需避光保存。
【临床⽤途】沙丁胺醇能选择性地激动⽀⽓管平滑肌的β2受体，有较强的⽀⽓管扩张作⽤。本品不易被消化道中的酯酶和组织中的⼉茶酚氧甲基转移酶破坏，故⼝服有效。作⽤持续时间较长。本品⽤于⽀⽓管哮喘、喘息型⽀⽓管炎等。
4.盐酸克仑特罗
【理化性质】本品为⽩⾊或⼏乎⽩⾊的结晶性粉末。溶解于⽔或⼄醇，微溶于氯仿。mp.172～176℃（分解）。
克仑特罗的苯环上3位和5位被氯原⼦取代，不被COMT甲基化，故⼝服有效。
【临床⽤途】克仑特罗为强效的选择性β2-受体激动剂，其松弛⽀⽓管平滑肌作⽤强⽽持久，但对⼼⾎管系统影响较少。其⽀⽓管扩张作⽤约为沙丁胺醇的100倍，故⽤药量极⼩。
本品⽤于防治⽀⽓管哮喘以及哮喘型慢性⽀⽓管炎，肺⽓肿等呼吸系统疾病所致的⽀⽓管痉挛。
⼼律失常、⾼⾎压病和甲状腺机能亢进患者慎⽤。
【体内代谢】本品⼝服后10～20分钟起效，2～3⼩时达⾎药浓度，作⽤可维持5⼩时以上。⼤部分以原形从尿中排泄。
5.盐酸氯丙那林（氯喘通）
【临床⽤途】本品为选择性β肾上腺素受体激动药。有明显的⽀⽓管舒张作⽤，但对⼼脏的兴奋作⽤较弱，仅为异丙肾上腺素的1/3.可⽤于⽀⽓管哮喘，哮喘型⽀⽓管炎、慢性⽀⽓管炎合并肺⽓肿，可⽌喘并改善肺功能。
6.盐酸⿇黄碱
【化学名称】化学名为（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。
【理化性质】本品为⽩⾊针状结晶或结晶性粉末，⽆臭，味苦。mp.217～220℃。在⽔中易溶，⼄醇中溶解，氯仿或⼄醚中不溶。游离碱的pKa（HB+）为9.6.
【结构特点】⿇黄碱结构中因不含有酚羟基，性质较稳定，遇光、空⽓、热不易被氧化破坏。⿇黄碱有2个⼿性碳原⼦，四个光学异构体。⼀对为⾚藓糖型对映异构体[（1R，2S）和（1S，2R）]，称为⿇黄碱；另⼀对为苏阿糖型对映异构体[（1R，2R）和（15，2S）]，称为伪⿇黄碱。四个光学异构体均具有拟肾上腺素作⽤，但强度不⼀样。药⽤的⿇黄碱为活性的（1R，2S）-（-）⾚藓糖型体。（1S，2S）-（+）苏阿糖型的伪⿇黄碱异构体，⽆直接的拟肾上腺素作⽤，只有间接作⽤，但中枢副作⽤也⼩，在有些感冒药的复⽅中⽤为⿐充⾎减轻剂。
【临床⽤途】盐酸⿇黄碱属于混合作⽤型药物，对α和β受体均有激动作⽤，呈现出松弛平滑肌、收缩⾎管及中枢兴奋作⽤，⽤于⽀⽓管哮喘、过敏反应、⿐黏膜肿胀以及低⾎压等病的。
盐酸⿇黄碱⽤量过⼤或长期连续服⽤，会产⽣震颤、焦虑、失眠、⼼悸等中枢的不良反应。
7.盐酸伪⿇黄碱
【理化性质】本品为⽩⾊结晶性粉末，⽆臭，味苦。mp.183～186℃。在⽔中极易溶，在⼄醇中易溶，在氯仿中微溶。游离碱的pKa（HB+）为9.5.
【临床⽤途】本品对⽀⽓管扩张作⽤⽐⿇黄碱稍弱，但对⼼脏及中枢神经系统的副作⽤明显减少。常⽤于减轻⿐和⽀⽓管充⾎，控制⽀⽓管哮喘、过敏性反应等。
☆☆考点3：⽤于抗⾼⾎压的拟肾上腺素药物
代表药物有盐酸可乐定、甲基多巴。
1.盐酸可乐定（可乐宁、氯压定）
【化学名称】2-[（2，6-⼆氯苯基）亚氨基]咪唑烷盐酸盐。
【结构特点】可乐定以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在，以亚胺型结构为主。
【理化性质】本品为⽩⾊结晶性粉末；⽆臭。在⽔中或⼄醇中溶解，在氯仿中极微溶解，在⼄醚中⼏乎不溶。
mp.305℃。pKa为8.3.
【临床⽤途】可乐定为中枢α2肾上腺素受体激动剂，可通过减少对交感神经的刺激产⽣降低⾎压和减慢⼼率的作⽤。临床⽤于降低⾼⾎压，降压作⽤时间较长。也可⽤于类药品成瘾的戒断。有⼝⼲、便秘、嗜睡、乏⼒等副作⽤。
【体内代谢】本品⼝服吸收迅速，约50%在肝脏代谢，代谢物为对羟基可乐定和其葡萄糖醛酸酯。对羟基可乐定不能通过⾎脑屏障，⽆降压活性。20%～40%以原型和代谢物的形式从尿中排出。约20%从粪便中排出。
2.甲基多巴
【结构特点】本品含有⼉茶酚结构。与⼉茶酚胺类不同的是⽆苄位羟基。
【临床⽤途】为中枢性降压药，降压作⽤中等偏强。适⽤于肾功能不良的⾼⾎压。
☆☆☆☆考点4：肾上腺素受体阻断剂
1.α受体阻断剂
可选择性地阻断与⾎管收缩有关的α受体，可使与⾎管舒张有关的β受体的作⽤显⽰出来，导致⾎压下降。该类药物⽤于改善微循环，外周性⾎管痉挛性疾病及⾎栓性疾病等。
代表药物有盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪。
【共同结构特点】以喹唑啉环为母体，在喹唑啉环2位连有哌嗪环，4位连有伯氨基，6，7位连有甲氧基，两者的区别在于盐酸哌唑嗪的哌嗪的另⼀氮原⼦上连有呋喃-2-甲酰基，盐酸特拉唑嗪为四氢呋喃-2-甲酰基。
（1）盐酸哌唑嗪
【化学名称】1-（4-氨基-6，7-⼆甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪盐酸盐。
【理化性质】本品为⽩⾊或类⽩⾊结晶性粉末，在⼄醇中微溶，在⽔中⼏乎不溶。
【临床⽤途】本品为选择性突触后α1受体阻断剂，可使外周⾎管阻⼒降低，产⽣降压作⽤。对冠状
动脉有扩张作⽤，对肾⾎流影响较⼩，⽤于轻中度⾼⾎压或肾性⾼⾎压，也适⽤于顽固性⼼功能不全。
（2）盐酸特拉唑嗪
【结构特点】本品的结构与哌唑嗪极为相似，把呋喃环氢化成四氢呋喃环即可。
【理化性质】本品对α1受体的亲和⼒仅为哌唑嗪的1/2，但药代动⼒学性质不同，⽣物利⽤度⾼达90%，作⽤时间较长。且对前列腺组织的选择性⾼，使前列腺平滑肌舒张⽽防⽌尿道阻塞。
【临床⽤途】临床⽤于⾼⾎压和良性前列腺增⽣导致的排尿困难。
2.β受体阻断剂
竞争性地与β受体结合，产⽣对⼼脏兴奋的抑制作⽤和对⽀⽓管及⾎管平滑肌的舒张作⽤。表现为⼼率减慢，⼼收缩⼒减弱，⼼输出量减少，⼼肌耗氧量下降。临床上⼴泛⽤于对⼼绞痛、⼼肌梗死、⾼⾎压、⼼律失常等疾病的，也⽤于偏头痛、青光眼的。
依据对受体选择性的不同，可分为3类：①⾮选择性β受体阻断剂，以普萘洛尔等为代表，因同时阻断β2受体，可产⽣诱发哮喘等副作⽤；②选择性β1 受体阻断剂，以阿替洛尔、美托洛尔等为代表，对
⼼⾎管系统选择性⾼，副作⽤较少；③兼有α1和β受体阻断剂，以拉贝洛尔为代表，在⾼⾎压及充⾎性⼼衰⽅⾯可避免由于单独使⽤β受体阻断剂产⽣的副作⽤。
（1）盐酸普萘洛尔（⼼得安）
【化学名称】1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。
【结构特点】普萘洛尔含⼀个⼿性碳原⼦，其S-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，⽬前药⽤外消旋体。
【理化性质】本品为⽩⾊或类⽩⾊结晶性粉末，⽆臭，味微甜后苦，mp.162～165℃。溶于⽔和⼄醇。⽔溶液为酸
性，1%⽔溶液的pH为5.0～6.5.游离碱的pKa（HB+）为9.5.安徽省招生考试网
本品对热稳定，光对其有催化氧化作⽤。酸性⽔溶液可发⽣异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。
盐酸普萘洛尔溶液与硅钨酸试液反应⽣成淡红⾊沉淀。产品出现的杂质主要是⽣产过程中带⼊的未反应完全的原料α-萘酚。可⽤对重氮基苯磺酸检测其含量。［医学教育搜集整理］
【临床⽤途】盐酸普萘洛尔是⼀种⾮选择性的β受体阻断剂，阻断⼼肌β受体，减慢⼼率，抑制⼼脏收缩⼒与传导，使循环量减少，⼼肌耗氧量降低。临床上⽤于⼼绞痛、窦性⼼动过速、⼼房扑动及颤动；也⽤于早搏和⾼⾎压的。
【体内代谢】本品⼝服吸收率在90%以上，主要在肝脏代谢，⽣成α-萘酚，再以与葡萄糖醛酸结合的形式排出，侧链则经氧化代谢⽣成2-羟基-3-（1-萘氧基）-丙酸⽽排出。
（2）阿替洛尔（氨酰⼼安）
【理化性质】本品为⽩⾊粉末。微溶于⽔和氯仿，溶于⼄醇，mp.151～155℃。pKa（HB+）为9.6.
【临床⽤途】阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对⼼脏的β1受体有较强的选择性作⽤。⽤于⾼⾎压、⼼绞痛及⼼律失常。
【体内代谢】本品⼝服仅吸收50%，⽣物利⽤度较低，服后1～3⼩时⾎药浓度达峰值，主要以原型随尿液排出。⾎浆半衰期6～9⼩时，作⽤持续时间较长，⽐较安全。个别患者可出现⼼动过缓。
（3）酒⽯酸美托洛尔
本品为选择性的β1受体阻断剂，对⼼脏的β1受体有较⼤的选择作⽤。适⽤于轻中型原发性⾼⾎压，预防⼼绞痛等，并可减少⼼肌梗死的危险，副作⽤较⼩。
☆☆☆考点1：降⾎脂药
1.苯氧⼄酸类
代表物氯贝丁酯、⾮诺贝特。
（1）氯贝丁酯（安妥明）
【化学名称】2-甲基-2-（4-氯苯氧基）丙酸⼄酯。
【理化性质】本品为⽆⾊或黄⾊的澄清油状液体，有特臭；遇光⾊渐变深，并慢慢分解为对氯苯酚，应避光保存；含有酯基可⽔解。
【体内代谢】⼝服吸收良好，在⾎浆中被酯酶迅速分解为活性代谢物对氯苯氧丁酸，即氯贝酸。约60%的氯贝酸在肝中与葡萄糖醛酸结合，随尿液约72⼩时内排出。氯贝酸可再次被吸收，形成代谢循环。
【临床⽤途】⽤于⾼脂蛋⽩⾎症和⾼⽢油三酯⾎症。⽤药时，易见消化道不良反应，⾕草转氨酶和⾕丙转氨酶暂时上升，继续⽤药或停⽌⽤药可⾃⾏恢复。
（2）⾮诺贝特（普鲁脂芬）
【理化性质】本品为⽩⾊或类⽩⾊结晶性粉末，⽆臭，⽆味。熔点为78～82℃。本品需避光，密闭保存。
【临床⽤途】⾮诺贝特在体内迅速代谢成⾮诺贝特酸⽽起降⾎脂作⽤。具有明显的降低胆固醇、⽢油三酯和升⾼⾼密度脂蛋⽩的作⽤，⽤于⾼胆固醇、⾼⽢油三酯⾎症。其疗效较氯贝丁酯优，且耐受性好，副反应⼩，对各种类型的⾼⾎脂均有效。有中度的加强⼝服抗凝⾎药的作⽤，当与维⽣素K联合使⽤时，可减少维⽣素K的剂量。
2.烟酸类
烟酸类药物的作⽤为降低⾎中⽢油三酯的含量。由于烟酸具有较⼤的刺激作⽤，通常将其制成酯的前药使⽤，常⽤的药物有烟酸肌醇和戊四烟酯。
烟酸类似物阿昔莫司是氧化吡嗪甲酸的衍⽣物。该药物能增加⾼密度脂蛋⽩，其降低胆固醇和⽢油三酯的作⽤与烟酸相似，但耐受性较好，副作⽤较少。
3.羟甲戊⼆酰辅酶A还原酶抑制剂类
代表物是洛伐他汀和氟伐他汀。
（1）洛伐他汀
【结构特点】以多氢萘为母体，含有β-羟基-δ-内酯环（4-羟基-2-吡喃酮）。
【理化性质】本品为⽩⾊结晶，mp.174.5℃。易溶于氯仿、N，N-⼆甲基甲酰胺（DMF）、丙酮，溶于甲醇，略溶于⼄醇、异丙醇，不溶于⽔。
本品不够稳定，在储存过程中，β羟基可氧化为酮，形成吡喃⼆酮。内酯环也不稳定，其⽔溶液在酸碱催化下可迅速⽔解开环，形成羟基酸并变得稳定。
【临床⽤途】可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性⾼，能显著降低LDL⽔平，并能提⾼⾎浆中HDL⽔平，为优秀的降⾎脂药物。
（2）氟伐他汀
氟伐他汀系合成的HMG-CoA还原酶抑制剂类药物，含氟代苯基和吲哚环，有⼀个与洛伐他汀的内酯环开环产物相似的⼆羟基酸的碳链，与其他微⽣物来源的他汀药物在结构上有较⼤的区别。本品的⽔溶性好，作⽤和副作⽤与其他他汀类药物相似。
☆☆☆☆考点2：抗⾼⾎压药
1.中枢性降压药
此类药物为中枢α肾上腺素受体和咪唑啉受体的激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致⾎压下降。常⽤的药物有可乐定和甲基多巴。
2.作⽤于交感神经系统的降压药利⾎平（利舍平、蛇根碱）
【结构特点】从夹⽵桃科植物罗芙⽊中提取分离⽽得。吲哚类⽣物碱，五环稠和结构，含有两个酯基。
【理化性质】利舍平及其⽔溶液都⽐较稳定，最稳定的pH为3.0.但在酸、碱催化下，⽔溶液可发⽣⽔解，⽣成利舍平酸，仍有抗⾼⾎压活性。在光和热的影响下，本品发⽣3β-H差向异构化，⽣成⽆效的3-异利舍平。本品在光和氧的作⽤下发⽣氧化，⽣成⽆效的黄绿⾊荧光产物。
【临床⽤途】本品是神经介质耗竭类药物，具有温和持久的降压作⽤，⽤于早期轻度⾼⾎压。
3.神经节阻断药物
主要是阻断⼄酰胆碱受体，切断神经冲动的传导，使⾎管舒张，导致⾎压下降。代表药物有美卡拉明、六甲溴铵等，这类药物多是体积较⼤的胺类和季铵类。
本类药物的作⽤强⽽可靠，但对肾上腺素能神经和胆碱能神经均产⽣阻断作⽤，⽆选择性，故副作⽤多，如⼝⼲、便秘、排尿困难和视⼒模糊等。
4.⾎管扩张药
（1）直接作⽤于⼩动脉的药物。扩张⽑细⼩动脉，因外周阻⼒降低⽽降低⾎压，如肼屈嗪、双肼屈嗪、布屈嗪等，对舒张压的降低较明显。
（2）钾通道开放剂。使细胞膜发⽣超极化，导致细胞内的钙离⼦浓度下降、⾎管扩张、⾎压下降。代表药有⽶诺地尔、吡那地尔、⼆氮嗪等。
5.肾上腺素α1受体阻断剂
执业医师400分以上有多少人 本类药物通过选择性地作⽤于α1受体，通过扩张⾎管⽽降低⾎压，代表药物有哌唑嗪、特拉唑嗪等，这些药物有较好的选择性，降压时不伴有反射性⼼动过速，副作⽤⼩。该类药物还可⽤于良性前列腺增⽣导致的排尿困难。
6.影响肾素-⾎管紧张素-醛固酮系统的药物
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